Международная группа ученых сообщила об открытии
лекарственных препаратов нового поколения, способных к эффективному подавлению
даже мутировавших штаммов вируса гриппа, устойчивых к таким противовирусным
средствам, как осельтамивир (Тамифлю) и занамивир (Реленца). Работа 21 февраля
опубликована в журнале Science. Химические агенты, о которых идет речь, относятся к классу
2, 3 - дифлуоросиаловых кислот (DFSA) и их целью, как и в случае осельтамивира
и занамивира, является фермент нейраминидаза - один из ключевых поверхностных
антигенов вируса гриппа, от которого зависит его способность к распространению.
Однако, в отличие от других ингибиторов нейраминидазы,
которые однократно прерывают способность фермента связываться с сиаловыми
рецепторами на поверхности здоровой клетки и тем самым ограничивают способность
вируса к репликации одним циклом, DFSA делают это на постоянной основе.
Долговременный эффект блокирования нейраминидазы достигается за счет
образования стойких химических связей на молекулярном уровне.
«DFSA используют тот же способ, что и другие антигриппозные
препараты - не дают нейраминидазе связываться с клеткой-мишенью, - пояснил глава
группы разработчиков, биохимик Стивен Уитерс (Stephen Withers) из университета
Британской Колумбии (Канада). - Но наш препарат застревает в этом ферменте, как
сломанный ключ в замке, делая его бесполезным. Именно благодаря такому
глубокому внедрению в собственный молекулярный механизм вируса новый препарат
действует долго и постоянно. Даже мутировавшие устойчивые штаммы теряют
способность к репликации, так как для ее сохранения им необходимо изменить свою
природу».Эффективность DFSA в отношении вирулентных штаммов гриппа,
резистентных к осельтамивиру и занамивиру, показали эксперименты на мышах, а
также in vitro. Как отметил один из соавторов, доктор Эндрю Уоттс (Andrew
Watts) из Батского университета (Великобритания), выяснилось, что DFSA
действуют в отношении лекарственно-устойчивых штаммов даже эффективнее, чем в
отношении обычных. Этот факт, по мнению Уоттса, доказывает, что DFSA работают
через механизм, совершенно отличный от других противовирусных препаратов. В данный момент исследования в этой области продолжаются.
Как полагает Уоттс, до выхода антигриппозных препаратов нового поколения на
рынок осталось около 7лет.
Источник: Medportaru
|
